Montelukast dosis pediatrica

Dosis de Montelukast en adultos

Autor correspondiente: Dr. Chang-Keun Kim. Asthma and Allergy Center, Department of Pediatrics, Inje University Sanggye Paik Hospital, 1342 Dongil-ro, Nowon-gu, Seoul 01757, Korea E-mail: kimck@paik.ac.kr

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Montelukast, un antagonista de los receptores de leucotrienos, se lanzó hace 20 años en Corea. Se recomienda como tratamiento alternativo del asma en niños con síntomas leves persistentes o como tratamiento complementario de los corticosteroides inhalados (CSI) a dosis bajas existentes en niños que requieren tratamiento adicional. Sin embargo, en el mundo real, muchos médicos y pacientes prefieren montelukast a los CSI a pesar de su menor eficacia. Aunque se considera que el montelukast es un fármaco seguro, existen preocupaciones con respecto a las reacciones adversas al fármaco, incluida la aparición poco frecuente del síndrome de Churg-Strauss y, a pesar de la insuficiencia de datos, la posibilidad de eventos neuropsiquiátricos como ansiedad, depresión, trastornos del sueño y suicidio. Esta revisión identificó que el montelukast ha contribuido significativamente al control del asma durante los últimos 20 años en Corea y ha sido fundamental para reducir la gravedad del asma, especialmente las sibilancias tempranas y el control de la enfermedad. Nuestros hallazgos sugieren que los efectos del tratamiento con montelukast pueden monitorizarse midiendo los niveles séricos de neurotoxina eosinofílica.

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Montelukast en pediatría

Pacientes con sensibilidad conocida al ácido acetilsalicílico (seguir evitando el ácido acetilsalicílico o los AINE durante el tratamiento con montelukast). No indicado para el tratamiento de ataques agudos de asma, incluido el estado asmático. No se recomienda como monoterapia en pacientes con asma moderada persistente. Evitar la sustitución brusca por corticosteroides inhalados u orales. Niños. Embarazo y lactancia.

Descripción: Montelukast es un antagonista selectivo de los receptores de leucotrienos. Inhibe el receptor de cisteinil leucotrieno tipo 1 (CysLT1) que se encuentra en las vías respiratorias humanas y en otras células proinflamatorias. La unión de los CysLTs en los receptores de leucotrienos está implicada en la fisiopatología del asma, incluyendo la broncoconstricción, la secreción mucosa, la permeabilidad vascular y el reclutamiento de eosinófilos. Además, los CysLT se liberan de la mucosa nasal tras la exposición a alérgenos, lo que se asocia a síntomas de rinitis alérgica.Duración: >24 horas.Farmacocinética: Absorción: Absorción rápida. Biodisponibilidad: 64% (comprimido convencional); 73% (comprimido masticable de 5 mg). Tiempo hasta concentración plasmática máxima: 3-4 horas (comprimido convencional); 2 horas (comprimido masticable).Distribución: Volumen de distribución: 8-11 L. Unión a proteínas plasmáticas: >99%.Metabolismo: Se metaboliza ampliamente en el hígado, principalmente por CYP2C8, y en menor medida por las enzimas CYP3A4 y CYP2C9.Excreción: Principalmente por las heces (86%); orina (<0,2%). Semivida de eliminación: 2,7-5,5 horas.

Dosis de Montelukast para la tos

10 mg PO una vez, administrados al menos 2 horas antes del ejercicio. Máximo: 10 mg/24 horas. Los pacientes que reciben montelukast a diario para otra indicación no deben tomar una dosis adicional para prevenir el broncoespasmo inducido por el ejercicio (BIE). Se debe disponer de medicamentos de rescate (por ejemplo, betaagonistas)[29630].

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10 mg PO una vez, administrados al menos 2 horas antes del ejercicio. Máximo: 10 mg/24 horas. Los pacientes que reciben montelukast diariamente para otra indicación no deben tomar una dosis adicional para prevenir el broncoespasmo inducido por el ejercicio (BIE). Se debe disponer de medicamentos de rescate (por ejemplo, betaagonistas).[29630]

5 mg PO una vez, administrados al menos 2 horas antes del ejercicio. Máximo: 5 mg/24 horas. Los pacientes que reciben montelukast diariamente para otra indicación no deben tomar una dosis adicional para prevenir el broncoespasmo inducido por el ejercicio (BIE). Se debe disponer de medicamentos de rescate (por ejemplo, beta-agonistas)[29630].

10 mg PO una vez al día.[29630] LÍMITES DE USO: Montelukast no debe usarse para síntomas leves de rinitis alérgica, sino que debe reservarse para pacientes que no son tratados eficazmente con otros medicamentos para la alergia o que no los toleran.[29630] [65079]

Dosis de Montelukast para el asma

Los estudios de disolución se llevaron a cabo utilizando un μDISS Profiler™ (Pion Inc., MA). La dosis clínica pediátrica de 4 mg de Singulair® en gránulos y el comprimido masticable triturado se redujeron de acuerdo con un volumen experimental final de 20 ml, teniendo en cuenta los volúmenes apropiados para la edad in vitro (es decir, lactantes 150 ml, niños 200 ml y adultos 500 ml). Para lactantes, niños y adultos, las dosis reducidas fueron de 0,53, 0,4 y 0,16 mg, respectivamente. Los estudios de disolución se realizaron con un enfoque de una sola etapa o con un enfoque de dos etapas, como se presenta en la Fig. 1.

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Las muestras se agitaron a 300 rpm para todos los experimentos y las concentraciones de fármaco disuelto se monitorizaron durante 4 h. La temperatura para todos los experimentos se mantuvo a 37 °C haciendo circular agua a través de un bloque calefactor montado en el μDISS profiler™. La cuantificación del fármaco se realizó in situ mediante sondas de inmersión de fibra óptica UV (longitud de trayecto de 5 mm, con longitud de onda de 300 a 400 nm) conectadas al sistema de espectrómetro ultravioleta (UV) Pion® Rainbow. Los espectros UV de longitud de onda múltiple se registraron a intervalos de 30 segundos. Las curvas de calibración se prepararon en los respectivos medios frescos antes del experimento (0,5 a 30 µg/mL), mediante diluciones apropiadas de una solución madre de 1 mg/mL de patrón analítico de montelukast en metanol. Todos los experimentos se realizaron por triplicado.

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